Boc-Arg (Pbf) -OH je derivat arginina.
Bivalirudin, sintetički antikoagulant koji je 20-peptidni rođak hirudina, odobren je za prodaju u Sjedinjenim Državama 2000. godine. Injekcija je bijela, rastresita supstanca ili amorfna čvrsta supstanca.Bivarudin se može vezati specifično za katalitičko mjesto trombina i mjesto vanjskog vezivanja anjona, te direktno inhibirati aktivnost trombina, čime inhibira reakciju kataliziranu i induciranu trombinom, a njegov učinak je reverzibilan.Bivarudin se uglavnom koristi kao antikoagulant za elektivnu perkutanu koronarnu intervenciju (PCI) kod odraslih.
Bivarudin je direktni inhibitor trombina, koji se specifično vezuje za katalitička mjesta i anionska egzovezujuća mjesta slobodnog trombina i na trombu.Proces vezivanja između bivaludina i trombina je reverzibilan, a trombin može obnoviti prvobitnu biološku aktivnost trombina sporom enzimolizom peptidne veze između bivaludina Arg3-Pro4.
In vitro studije su pokazale da bivarudin ne samo da može inhibirati bočni slobodni trombin, već i inhibirati vezivanje trombina sa krvnim ugrušcima, a da ga ne neutraliziraju tvari koje oslobađaju trombociti.Može produžiti parcijalno protrombinsko vrijeme (APTT), trombinsko vrijeme (TT), protrombinsko vrijeme (PT) i aktivno vrijeme koagulacije (ACT) koje aktivira normalna plazma.Postoji linearna veza sa koncentracijom bivarudina, ali nije jasno da li ova korelacija postoji u kliničkoj primeni.
U literaturi je objavljeno da je farmakokinetika pacijenata koji su podvrgnuti perkutanoj koronarnoj angioplastici (PTCA) linearna nakon intravenske primjene bivarudina.Pacijentu je data 1 mg/kg intravenozno kao doza opterećenja, nakon čega je uslijedila još jedna IV infuzija od 2,5 mg/kg/h u trajanju od 4 sata, koja se stabilizirala na 12,3±1,7 mg/ml in vivo.Bivarudin se uklanja iz plazme bubrežnom hidrolizom i razgradnjom proteaze.Poluvrijeme klirensa kod pacijenata s normalnom bubrežnom funkcijom je oko 25 minuta, a poluvrijeme klirensa kod pacijenata s umjerenom i teškom bubrežnom insuficijencijom je produženo.Oko 25% bivarudina se može ukloniti dijalizom i očistiti hemodijalizom.ACT treba pratiti kod pacijenata sa oštećenjem bubrega.Kod zdravih dobrovoljaca, antikoagulantni efekat je primećen odmah nakon intravenske primene bivarudina, sa produženim PT, ACT i APTT.Jedan do dva sata nakon povlačenja, ACT se vratio na nivo prije primjene.